Bortezomib pulverkaldes også PS-341 pulver eller MG-341 pulver. MG-341 er et lægemiddel, der bruges til at forberede en injektion og bruges hovedsageligt til at behandle specifikke syge celler, især myeloid- og mantelcellelymfoide problemer. MG-341 tilhører en klasse af lægemidler kaldet proteasomhæmmere, som blokerer proteasomaktivitet. Proteasomer er enzymkomplekser i celler, der nedbryder proteiner, der ikke længere er nødvendige, eller beskadiger dem. Bortezomib forårsager akkumulering af disse proteiner ved at hæmme proteasomer, hvilket kan føre til celledød, især i hurtigt delende syge celler.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. fokuserer på levering af farmaceutiske råvarer og forskningsanvendelsesforbindelser. Vi understøtter kunder med stabil kvalitet, klar specifikationskommunikation, fleksible pakkemuligheder og dokumentrelateret support til forskellige projektfaser.
COA
|
|
||
|
Produktnavn |
CAS nummer |
Batchnummer |
|
Bortezomib pulver |
179324-69-7 |
MB2608123214 |
|
Producentdato |
Analyse dato |
Udløbsdato |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Prøve Antal Grundlag |
Pakning |
Testmetode |
|
600GS |
10 GS/flaske |
HPLC |
|
|
||
|
Punkt |
Standard |
Resultater |
|
Karakter |
Hvidt eller råhvidt pulver |
Hvidt pulver |
|
Tab ved tørring |
Mindre end eller lig med 0,1 % |
0.6% |
|
Tungmetaller |
Mindre end eller lig med 20 ppm |
< 20ppm |
|
Optisk rotation |
-45 grader ~ -55 grader |
-52,4 grader |
|
Beslægtede stoffer |
Uspecificeret urenhed Mindre end eller lig med 0,1 % Samlede urenheder Mindre end eller lig med 1,0 % |
0.03% 0.07% |
|
Resterende opløsningsmidler |
Methanol Mindre end eller lig med 3000 ppm Dichlormethan Mindre end eller lig med 600 ppm Hexan Mindre end eller lig med 290 ppm Ethylacetat Mindre end eller lig med 5000 ppm Ethanol Mindre end eller lig med 5000 ppm |
29ppm 3ppm 82ppm 210ppm 10ppm |
|
Renhed |
Større end eller lig med 99,0 % |
99.93% |
|
Konklusion |
Batchen er i overensstemmelse med IN-HOUSE standarden |
|
|
|
||
Reversibel kovalent hæmning af proteasomet
Bortezomib hæmmer primært den chymotrypsinlignende aktivitet af proteasomet. Officiel ordinationsinformation beskriver det som en reversibel hæmmer af pattedyrets 26S-proteasom.
På det strukturelle niveau danner dens boronsyregruppe et reversibelt kovalent addukt med hydroxylgruppen af den katalytiske N-terminale threonin, Thr1. Denne interaktion interfererer med substratspaltning og bidrager til højaffinitetsbinding. pmc.ncbi.nlm.nih.gov
Mekanismen kan opsummeres som:
Bortezomib → proteasom-katalytisk-site-hæmning → nedsat proteinnedbrydning → ændret proteinhomeostase og cellulær signalering.
Proteinhomeostase, endoplasmatisk retikulumstress og det udfoldede proteinrespons
Bortezomib er et vigtigt forskningsværktøj til at forbinde nedsat proteinnedbrydning med cellulær stress.
I multipelt myelom-modeller inducerede bortezomib komponenter af et terminalt udfoldet proteinrespons, herunder PERK, ATF4 og CHOP/GADD153.
En nyttig forskningsramme er:
Proteasomhæmning → øget proteinbearbejdningsbyrde → adaptive stressreaktioner eller vedvarende skade → ændret overlevelse.
Øget stress-markør-ekspression etablerer ikke automatisk irreversibel celledød. Tidsforløbsstudier og funktionelle interventioner er nødvendige for at skelne tilpasning fra skade.
Celleproliferation, apoptose og signalnetværk
Bortezomib kan bruges til at undersøge, hvordan proteinnedbrydning regulerer cellecyklus og overlevelse. Fordi proteasomet behandler mange regulatoriske proteiner, involverer dets virkninger generelt flere signalnetværk.
Officiel information beskriver cytotoksisk aktivitet i flere cancercellemodeller og forsinket tumorvækst i udvalgte ikke-kliniske modeller.
Eksperimentelle resultater skal fortolkes i henhold til det målte endepunkt:
|
Observation |
Mulig fortolkning |
Yderligere vurdering |
|
Reduceret ATP eller metabolisk assay-signal |
Færre celler eller ændret stofskifte |
Direkte celletælling og billeddannelse |
|
Reduceret DNA-syntese |
Undertrykt spredning |
EdU-inkorporering og cellecyklusanalyse |
|
Øget caspaseaktivitet eller PARP-spaltning |
Aktivering af apoptotiske processer |
Annexin V og membranintegritetsmålinger |
|
Manglende restituering efter udvaskning |
Nedsat langsigtet overlevelse eller spredning |
Kolonidannelse og genopretningsundersøgelser |
Modstand og proteasomtilpasning
Bortezomib er nyttig til at undersøge både mål-associeret resistens og cellulær tilpasning.
En original undersøgelse i erhvervede resistente celler identificeret:
- En Ala49Thr substitution i de 5 underenheder kodet af PSMB5.
- Øget PSMB5-proteinekspression.
- Krydsresistens over for udvalgte andre proteasomhæmmere.
- Genoprettelse af følsomhed efter PSMB5-dæmpning.
Anden forskning viste, at forskellige PSMB5-substitutioner kan producere forskellige reaktioner på efterfølgende generation af proteasomhæmmere. Krydsresistens bør derfor etableres eksperimentelt i stedet for at antages for en hel sammensætningsklasse.
Boronsyrekemi, kompatibilitet og eksperimentel interferens
Boronsyregruppen bidrager til både målbinding og formuleringsadfærd.
I visse mannitolholdige produkter findes bortezomib som en borsyreester, der ækvilibrerer med den monomere boronsyre efter rekonstitution. Dette illustrerer, hvordan polyhydroxylerede komponenter kan påvirke deres kemiske form, afhængigt af molekylær struktur og eksperimentelle forhold.
En original undersøgelse rapporterede, at EGCG og beslægtede polyphenoler fra grøn te modvirkede bortezomib-medieret proteasomhæmning og nedstrømseffekter i de testede cellulære og dyremodeller. Disse resultater fremhæver muligheden for direkte kemiske interaktioner i kombinationsforsøg.
Forskning i farmakokinetik, eksponering og sikkerhed
Bortezomibs farmakokinetik bør evalueres i forhold til administrationsvej, gentagen eksponering og farmakodynamiske virkninger.
Officielle oplysninger identificerer CYP3A4, CYP2C19 og CYP1A2 som væsentlige bidragydere til dets oxidative metabolisme in vitro, med mindre bidrag fra andre CYP-enzymer. Clearance efter gentagen administration adskiller sig fra den efter den første administration, så en enkelt fast halveringstid beskriver ikke alle eksperimentelle omgivelser tilstrækkeligt.
En nyttig eksponerings-responsramme er:
Målt koncentration → proteasomhæmning → nedstrøms stress → funktionelle eller toksiske endepunkter.
Proteasomhæmning målt i blod etablerer ikke tilsvarende hæmning i hvert væv.
FAQ
Hvad bruges bortezomib til?
Bortezomib (sælges under mærkenavne som Velcade og Boruzu) er en målrettet medicin mod kræft, der bruges til at behandle to typer blodkræft: myelomatose og kappecellelymfom.
Er bortezomib et kemomiddel?
Nej, bortezomib (sælges under mærkenavne som Velcade og Boruzu) er ikke et traditionelt kemoterapilægemiddel.
Hvilken type lægemiddel er bortezomib?
Bortezomib er et målrettet kræftlægemiddel og en proteasomhæmmer.
Hvad er bivirkningen af bortezomib?
Bortezomib (ofte kendt under mærkenavnet Velcade) kan forårsage en række bivirkninger, der spænder fra almindelige milde problemer til alvorlige medicinske tilstande.
Hvis du leder efter en høj kvalitetBortezomib pulverproducent, som du kan etablere et langsigtet, stabilt partnerskab med, så ville Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. være din bedste samarbejdspartner. Tøv ikke med at kontakte os påhi@medibridgeapi.com.
Populære tags: bortezomib pulver, Kina bortezomib pulver producenter, leverandører, fabrik
